CICLOSPORINA

Uso: monitoramento do nível sanguíneo da droga imunossupressora. A ciclosporina é um agente imunossupressor, derivado de um fungo (Tolypocladium inflatum gams). O mecanismo de ação do medicamento é desconhecido, parecendo relacionar-se com a inibição de algumas citocinas (especialmente a IL-2 - estimulante de populações linfocitárias). A ciclosporina é utilizada geralmente em conjunto com corticosteróides, para a manutenção de imunossupressão pós-transplante (tipicamente em casos de fígado, coração e rim). É possível a ocorrência de hipertensão, nefrotoxicidade, hepatotoxicidade, sangramentos, entre outros, quando os níveis excedem o indicado por muito tempo. O monitoramento dos níveis sanguíneos é necessário a fim de se obter o máximo de efeito imunossupressor com um mínimo de efeitos tóxicos, além de que a farmacocinética da ciclosporina é complexa e os níveis podem variar no mesmo paciente sem uma causa aparente, outro agravante é a faixa terapêutica estreita e níveis acima desta são tóxicos. Alguns medicamentos podem aumentar o potencial tóxico da ciclosporina: antibióticos aminoglicosídeos, cefalosporinas, sulfazotrim, anfotericina, aciclovir, cetoconazol e furosemida. Outros medicamentos podem aumentar seus níveis como: anfotericina, cimetidina, eritromicina, cetoconazol, andrógenos, contraceptivos orais, verapamil e nicardipina. Podem interagir reduzindo os níveis de ciclosporina sérica: fenobarbital, fenitoína, rifampicina, carbamazepina, sulfazotrim intravenoso e primidona. Indicações: Monitoração do nível sérico de ciclosporina. As principais recomendações, com relação à dosagem de ciclosporina são o horário da coleta que deve ser de 11 a 12 horas após a última dose, se estiver fazendo uso da medicação duas vezes ao dia, ou 23 a 24 horas após a última dose, se estiver fazendo uso de dose única diária; Interpretação clínica: Os níveis podem variar no mesmo paciente sem causa aparente. A faixa terapêutica é estreita e níveis acima desta são tóxicos. Algumas medicações podem aumentar a ciclosporina no sangue como androgênos, anfotericina, cetoconazol, cimetidina, contraceptivos orais, eritromicina, nicardipina e verapamil. Outras podem reduzi-la: carbamazepina, fenitoína, fenobarbital, primidona, rifampicina e sulfazotrim. Sugestão de leitura complementar: Bortolotto LA, Silva HB, Bocchi EA, et al. Evolução a Longo Prazo e Complicações da Hipertensão Arterial após Transplante Cardíaco. Arq Bras Cardiol 1997; 69 (5): 317-21. Wolffenbüttel L. Farmacocinética da ciclosporina em pacientes portadores do vírus da hepatite C pré e pós-transplante renal. Dissertação de Mestrado. Universidade Federal do Rio Grande do Sul. Faculdade de Medicina. Programa de Pós-Graduação em Ciências Médicas : Nefrologia. 2000.