EVEROLIMUS, DOSAGEM

Medicação cujas principais indicações são como imunossupressor após transplantes e no tratamento de câncer de célula renal, câncer de mama avançado positivo para recetores hormonais e tumores neuroendócrinos de origem pancreática. Indicação: Útil para monitorização terapêutica dos indivíduos que fazem uso dessa medicação. Interpretação clínica: Níveis dentro dos valores de referência indicam adequação da dose. Podem aumentar as concentrações de everolímus: inibidores da CYP3A4 e da gp-P, por diminuição do metabolismo ou do efluxo de everolímus das células intestinais. São alguns exemplos: bloqueadores do canal de cálcio (diltiazem, nicardipina, verapamil), antifúngicos (clotrimazol, fluconazol, itraconazol, cetoconazol, voriconazol, posaconazol), antibióticos (claritromicina, eritromicina, telitromicina, troleandomicina), agentes procinéticos gastrintestinais (cisaprida, metoclopramida), bromocriptina, cimetidina, ciclosporina, danazol, inibidores da protease do HIV, como ritonavir e indinavir). Podem diminuir as concentrações de everolímus: indutores da CYP3A4 e da gp-P, por aumento do metabolismo ou do efluxo de everolímus das células intestinais. São alguns exemplos: snticonvulsivantes (carbamazepina, fenobarbital, fenitoína), antibióticos (rifabutina, rifampicina, rifapentina), fitoterápicos (erva de São João/Hypericum perforatum/hipericina. O diltiazem é inibidor da CYP3A4 e P-gp. Sugestão de leitura complementar: Bouzas L, Hermida J, Tutor JC. Sirolimus and everolimus clearance in maintenance kidney and liver transplant recipients: Diagnostic efficiency of the concentration/dose ratio for the prediction of trough steady-state concentrations. Ups J Med Sci 2010; 115(2): 125-30. Deenen MJ, Klümpen HJ, Richel DJ, Sparidans RW, Weterman MJ, Beijnen JH, Schellens JHM, Wilmink JW. Phase I and pharmacokinetic study of capecitabine and the oral mTOR inhibitor everolimus in patients with advanced solid malignancies Invest New Drugs 2012; 30(4): 1557-65.